源于红蓼(Polygonum orientale L.)植物新型先导分子的衍生合成、构效关系与抑菌作用机理研究

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项目介绍
AI项目解读

基本信息

  • 批准号:
    31360451
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
  • 资助金额:
    47.0万
  • 负责人:
  • 依托单位:
  • 学科分类:
    C1406.生物防治
  • 结题年份:
    2017
  • 批准年份:
    2013
  • 项目状态:
    已结题
  • 起止时间:
    2014-01-01 至2017-12-31

项目摘要

The natural lead compounds originate plants can provide new clues and thinking for formulating ecological rational pesticides of high-effective, low toxicity, low residue and harmony with environment. A number of novel structural variations of two new types of lead compounds named ethyl-(E)-3-(3-hydroxy-4-methoxylphenyl)acrylate and bis-ethyl-(E)- 3-(3-hydroxy-4-methoxylphenyl)acrylate isolated from Polygonum orientale L. are synthesized by employing chemical methods and evaluated for their antifungal activity against multiple plant pathogenic fungi such as Botrytis cinerea, Phtophthora infestans and so on. On basis of bioassay results, the impact of structural variations of compounds on their activity is investigated in detailed SAR analysis and QSAR studies, which allows for the rational design of optimal lead compounds-derived fungicides. Then a systematic investigation of 2-3 pronounced activity derivatives selected from these compounds against a variety of plant pathogenic fungi is undertaken to establish their toxicity, antifungal spectrum and action ways. Furthermore, their antifungal action mechanisms also been studied.The results obtained here can provide new clues and thinking for follow-up research, and provide theoretical basis for formulating new types of botanical fungicides owning independent intellectual property.
来源于植物的天然先导分子可为创制高效、低毒、低残留和与环境和谐的生态合理农药提供线索和新思路。本项目拟采用化学合成方法对从红蓼(Polygonum orientale L.)植物中分离得到的2个新型先导分子-(E)-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙烯酸乙酯和2-甲氧基-5-丙烯酸乙酯-2′-甲氧基-5′-丙烯酸乙酯二苯醚进行结构衍生与优化研究,以番茄灰霉病菌(Botrytis cinerea)、马铃薯晚疫病菌(Phtophthora infestans)等多种植物病原菌为供试菌种进行抑菌活性测定;依据测定结果,建立化合物结构-活性QSAR模型,探讨其构效关系;并建立理想的高活性化合物的分子模板,以此指导新的衍生物的设计合成;筛选出2-3个具有产业化开发前景的高抑菌活性化合物,对其毒力、杀菌谱及作用方式等进行系统测定;并进一步探讨其抑菌作用机理,为创制新型植物源杀菌剂提供理论依据。

结项摘要

来源于植物的天然先导分子可为创制高效、低毒、低残留和与环境和谐的生态合理农药提供线索和新思路。本项目对从红蓼(Polygonum orientale L.)植物中分离得到的2个新型先导分子(E)-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)丙烯酸乙酯和2-甲氧基-5-丙烯酸乙酯-2′-甲氧基-5′-丙烯酸乙酯二苯醚进行结构优化衍生合成了25个化合物,以构效关系分析为基础合成并筛选出5个具有产业化开发前景的高抑菌活性化合物:(E)-3-(3-氟-4-甲氧基苯基)丙烯酸乙酯(059)、(E)-3-(3,4-亚甲基二氧基苯基)丙烯酸乙酯(060)、(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)丙烯酸乙酯(063)、(E)-3-(3,4-亚甲基二氧基苯基)丙烯酸丙酰胺(064)和(E)-3-(3,4-亚甲基二氧基苯基)丙烯酸环己酰胺(066)。066化合物抑菌谱最广,对21种植物病原菌具有较强的抑制作用,总体抑菌活性表现最强;063化合物抑菌谱较广,对11种病原菌具有较强的抑制作用;059、060、064化合物抑菌谱较窄,分别对9、5、8种病原菌具有较强的抑制作用。066化合物对辣椒疫霉病菌等8种病原菌的抑制作用与常用杀菌剂多菌灵相当,优于百菌清和腐霉利,对苹果腐烂病菌等7种病原菌的毒力高于百菌清和腐霉利。063、059、060对西葫芦白粉病具优良防效,优于戊唑醇;064、063对黄瓜霜霉病具优良防效,优于烯酰吗啉,059、060、063、064和066对黄瓜白粉病具优良防效,优于烯酰吗啉;066对番茄白粉病具优良防效,优于霜脲锰锌。专家现场测试认为,060、063化合物对黄瓜白粉病的防效显著优于烯酰吗啉,开发应用前景广阔。059、060、063、064和066属于非内吸性杀菌剂,具有保护、治疗和渗透作用,其作用机理是有效降低病原菌分生孢子的萌发率和萌发芽管个数,抑制菌丝生长并减少新生分生孢子的数量。红蓼系列化合物因其结构简单易于合成、杀菌谱广、对多数病原菌的抑菌活性优于常用化学杀菌剂百菌清和腐霉利而极具开发价值,在获得相关农药登记资料后即可创制出具有自主知识产权的杀菌剂新品种,对于科技成果创新具有重要意义。

项目成果

期刊论文数量(1)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
Design, Synthesis, Crystal Structure, Insecticidal Activity, Molecular Docking, and QSAR Studies of Novel N-3-Substituted Imidacloprid Derivatives
新型N-3-取代吡虫啉衍生物的设计、合成、晶体结构、杀虫活性、分子对接和QSAR研究
  • DOI:
    10.1021/jf501108j
  • 发表时间:
    2014
  • 期刊:
    JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY
  • 影响因子:
    6.1
  • 作者:
    Wang Mei-Juan;Zhao Xiao-Bo;Wu Dan;Liu Ying-Qian;Zhang Yan;Nan Xiang;Liu Huanxiang;Yu Hai-Tao;Hu Guan-Fang;Yan Li-Ting
  • 通讯作者:
    Yan Li-Ting

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其他文献

马铃薯花杀螨活性成分分离、鉴定及其杀螨活性
  • DOI:
    10.16801/j.issn.1008-7303.2019.0003
  • 发表时间:
    2019
  • 期刊:
    农药学学报
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    王玉灵;胡冠芳;牛树君;余海涛;赵峰
  • 通讯作者:
    赵峰
4''-脱氧阿维菌素脲类及硫脲类衍生物的合成与杀虫活性
  • DOI:
    --
  • 发表时间:
    2016
  • 期刊:
    农药学学报
  • 影响因子:
    --
  • 作者:
    张娜;成丕乐;南祥;吴小兵;刘映前;余海涛;张健;杨程杰;胡冠芳
  • 通讯作者:
    胡冠芳

其他文献

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课题项目:调控A型流感病毒诱导IFN-β表达的机制研究

AI项目摘要:

本研究聚焦于TRIM2蛋白在A型流感病毒诱导的IFN-β表达中的调控机制。A型流感病毒是全球性健康问题,其感染可导致严重的呼吸道疾病。IFN-β作为关键的抗病毒因子,其表达水平对抗病毒防御至关重要。然而,TRIM2如何调控IFN-β的表达尚未明确。本研究假设TRIM2通过与病毒RNA或宿主因子相互作用,影响IFN-β的产生。我们将采用分子生物学、细胞生物学和免疫学方法,探索TRIM2与A型流感病毒诱导IFN-β表达的关系。预期结果将揭示TRIM2在抗病毒免疫反应中的作用,为开发新的抗病毒策略提供理论基础。该研究对理解宿主抗病毒机制具有重要科学意义,并可能对临床治疗流感病毒感染提供新的视角。

AI项目思路:

科学问题:TRIM2如何调控A型流感病毒诱导的IFN-β表达?
前期研究:已有研究表明TRIM2参与抗病毒反应,但其具体机制尚不明确。
研究创新点:本研究将深入探讨TRIM2在IFN-β表达中的直接作用机制。
技术路线:包括病毒学、分子生物学、细胞培养和免疫检测技术。
关键技术:TRIM2与病毒RNA的相互作用分析,IFN-β启动子活性检测。
实验模型:使用A型流感病毒感染的细胞模型进行研究。

AI技术路线图

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          A[研究起始] --> B[文献回顾与假设提出]
          B --> C[实验设计与方法学准备]
          C --> D[A型流感病毒感染模型建立]
          D --> E[TRIM2与病毒RNA相互作用分析]
          E --> F[TRIM2对IFN-β启动子活性的影响]
          F --> G[IFN-β表达水平测定]
          G --> H[TRIM2功能丧失与获得研究]
          H --> I[数据收集与分析]
          I --> J[结果解释与科学验证]
          J --> K[研究结论与未来方向]
          K --> L[研究结束]
      
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