GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS

生物活性材料合成的通用方法

基本信息

项目摘要

The objective of this research program is to develop efficient chemical methods for the preparation of complex organic molecules. Our ultimate goal is to develop sufficiently versatile and efficient synthesis tools so that any desired molecule can be synthesized in a practical manner. If the aims of this application are achieved, biomedical researchers will have new tools for preparing and modifying the structure of stereochemically complex, polycyclic organic molecules. In the long term, the availability of the new organic synthesis methodology we are developing will facilitate discovered and production of improved chemical agents for treating medical disorders. The major focus of this project are two classes of pharmacologically significant molecules whose chemical synthesis is beyond the capability of existing methods: complex cardenolides and polyindoline alkaloids. Specific aims for the project are: (1) Develop methodology for enantioselective synthesis of polyindoline alkaloids; specific targets include- the octaazadodecacyclic alkaloids psycholeine and quadrigemine, which are structurally novel stimulants of growth hormone (GH) release; the trispyrroloindoline alkaloid hodgkinsine; representative chiral 3a- bispyrroloindoline; and more complex, fungal-derived 3-a bispyrroloindoline alkaloids which display a variety of pharmacological activities including anti-cancer and antagonism of substance P, neurokinin 1 and cholecystokinin type B receptors. (2) Prepare the powerful Na+/K+-ATPase-inhibitor ouabain; if analogs or stereoisomers of ouabain are confirmed to be endogenous regulators of this enzyme expand our cardenolide program to prepare these agents as well. (3) Invent/develop new ways to control relative and absolute stereochemistry in constructing vicinal quaternary carbon centers. (4) Further develop our bis-cyclization route to morphine. (5) Collaborate in pharmacological evaluation of our synthesis targets and selected analogs. The proposed studies are founded on recent discoveries in our laboratories on controlling stereochemistry in the synthesis of vicinal quaternary carbon centers and the unique utility of intra molecular Heck reactions to fashion sterically congested carbon-carbon bonds.
该研究计划的目的是开发有效的化学物质 制备复杂有机分子的方法。我们的最终 目标是开发足够的通用和高效的合成工具,因此 任何所需的分子都可以实际合成。如果是 实现了该应用的目的,生物医学研究人员将拥有 用于准备和修改立体化学结构的新工具 复杂的多环子有机分子。从长远来看,可用性 我们正在开发的新有机合成方法将有助于 发现并生产改进的化学剂用于治疗医学 疾病。该项目的主要重点是两个类别 具有化学合成的药理意义分子超出 现有方法的能力:复杂的心甲硅烷和多indoline 生物碱。 该项目的具体目的是:(1)开发用于 多内丁碱生物碱的对映选择性合成;特定目标 包括 - 八azadodecacyclic生物碱心理和Quadrigemine, 这是生长激素(GH)释放的结构新颖刺激物; 三吡罗洛洛琳生物碱霍奇金辛;代表性手性3A- 双吡咯烷;更复杂的真菌衍生的3-A 双吡咯并寄生生物碱,这些生物碱表现出各种药理 包括抗癌和物质拮抗作用在内的活动P, Neurokinin 1和B型B受体。 (2)准备 功能强大的Na+/K+-ATPase抑制剂Ouabain;如果类似于类似物或立体异构体 确认乌巴因是该酶扩展的内源性调节剂 我们的Cardenolide计划也准备这些代理商。 (3) 发明/开发新方法来控制相对和绝对立体化学 在构建典型的季季碳中心时。 (4)进一步发展我们的 BIS环化途径通往吗啡。 (5)在药理中合作 评估我们的合成目标和选定的类似物。 拟议的研究是基于我们实验室最新发现的 在综合典型季前的立体化学方面控制立体化学 碳中心和分子内部heck反应的独特效用 时尚的碳碳键。

项目成果

期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)

暂无数据

数据更新时间:2024-06-01

LARRY E. OVERMAN的其他基金

PURCHASE OF A 300 MHZ NMR SPECTROMETER
购买 300 MHZ 核磁共振波谱仪
  • 批准号:
    3520161
    3520161
  • 财政年份:
    1989
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    6125263
    6125263
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    2756755
    2756755
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    3278736
    3278736
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    3278735
    3278735
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE HETEROCYCLES
合成生物活性杂环的通用方法
  • 批准号:
    3278728
    3278728
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
General Methods for Synthesis of Bioactive Materials
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    6823238
    6823238
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
General Methods for Synthesis of Bioactive Materials
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    7763248
    7763248
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    3278737
    3278737
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
GENERAL METHODS FOR SYNTHESIS OF BIOACTIVE MATERIALS
生物活性材料合成的通用方法
  • 批准号:
    3278729
    3278729
  • 财政年份:
    1982
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:

相似国自然基金

“蜂巢催化”高碳烯烃氢甲酰化反应中的基础问题研究
  • 批准号:
    22372188
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    50 万元
  • 项目类别:
    面上项目
MOFs孔环境精细化调控及其低碳烷烃/烯烃分离性能研究
  • 批准号:
    22371226
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    50 万元
  • 项目类别:
    面上项目
基于烯烃环氧化用的负载型多级孔Ti-MWW分子筛的构筑和调控机制研究
  • 批准号:
    22368025
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    32 万元
  • 项目类别:
    地区科学基金项目
构筑碳基Fe3O4-FeCx异质结催化CO2加氢合成烯烃的机制研究
  • 批准号:
    42377249
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    49 万元
  • 项目类别:
    面上项目
绿氢绿氧耦合煤制烯烃系统集成与多目标鲁棒优化研究
  • 批准号:
    22308242
  • 批准年份:
    2023
  • 资助金额:
    30 万元
  • 项目类别:
    青年科学基金项目

相似海外基金

Deconstructive Molecular Editing Technology Involving C-C Bond Scission
涉及 C-C 键断裂的解构性分子编辑技术
  • 批准号:
    10186271
    10186271
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
Deconstructive Molecular Editing Technology Involving C-C Bond Scission
涉及 C-C 键断裂的解构性分子编辑技术
  • 批准号:
    10553719
    10553719
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
Deconstructive Molecular Editing Technology Involving C-C Bond Scission
涉及 C-C 键断裂的解构性分子编辑技术
  • 批准号:
    10600382
    10600382
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
Deconstructive Molecular Editing Technology Involving C-C Bond Scission
涉及 C-C 键断裂的解构性分子编辑技术
  • 批准号:
    10376330
    10376330
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别:
Deconstructive Molecular Editing Technology Involving C-C Bond Scission
涉及 C-C 键断裂的解构性分子编辑技术
  • 批准号:
    10727693
    10727693
  • 财政年份:
    2021
  • 资助金额:
    $ 36.76万
    $ 36.76万
  • 项目类别: