Development of inhibitors based on short helical peptides for protein-protein interactions

开发基于短螺旋肽的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂

• 批准号: 21750167
• 负责人: FUJIMOTO Kazuhisa
• 金额: $ 2.75万
• 依托单位: University of Toyama
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2009
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2009 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-21750167/
• 关键词: α-ヘリックス; タンパク間相互作用; 阻害剤; 生体高分子

I explored the effect of α-helical stabilization upon the binding of short peptides to DNAs. When a cross-linked peptide based on the homeodomain of transcription factor was titrated with a target DNA duplex, its dissociation constant (Kd) was calculated to be ca. 0.5 nM. This value was the double-digit smaller than that of the corresponding non-cross-linked peptide. The cross-linked peptide showed high substrate specificity for DNAs at the same level as the original DNA-binding protein.

我研究了 α-螺旋稳定性对短肽与 DNA 结合的影响。当用目标 DNA 双链体滴定基于转录因子同源结构域的交联肽时，计算出其解离常数 (Kd) 为 ca。该值比相应的非交联肽小两位数，交联肽对 DNA 表现出与相同水平的高底物特异性。原始DNA结合蛋白。

项目成果

Specific Induced Circular Dichroism and Enhanced B to Z Transitions of Duplexes Stabilized by Chromophore-Linked Alkynylnucleoside Residues

发色团连接的炔基核苷残基稳定的双链体的特异性诱导圆二色性和增强的 B 到 Z 转变

• 发表时间: 2010
• 作者: Kazuhisa Fujimoto; Sayaka Aizawa; Ikko Oota; Junya Chiba; Masahiko Inouye
• 通讯作者: Masahiko Inouye

ミニチュア化タンパク"としての架橋ヘリカルペプチドとDNAの相互作用

交联螺旋肽和 DNA 作为微型化蛋白质之间的相互作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 梶野雅起・藤本和久・井上将彦

短鎖ヘリカルペプチドとDNAとの相互作用のFRETによる定量解析

FRET 定量分析短螺旋肽与 DNA 之间的相互作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 梶野雅起・藤本和久・井上将彦

ジアリールエテンを利用したヘリカルペプチド/DNA相互作用の光制御

使用二芳基乙烯光控制螺旋肽/DNA 相互作用

• 发表时间: 2010
• 作者: 藤本和久・梶野雅起・河合博和・井上将彦

ジアリールエテンで架橋したペプチドの DNA認識能の光制御

二芳基乙烯交联肽 DNA 识别能力的光控制

• 发表时间: 2009
• 作者: 河合博和・藤本和久・井上将彦