Examination for genomic biomarkers of intestinal and renal drug transporters aiming for the personalized medicine

肠道和肾脏药物转运蛋白基因组生物标志物检查，旨在实现个性化医疗

• 批准号: 23590646
• 负责人: FUJITA Tomoe
• 金额: $ 3.33万
• 依托单位: Kitasato University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2011
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2011 至 2013
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-23590646/
• 关键词: ガバペンチン; アミノ酸トランスポーター; 有機カチオントランスポーター; 一塩基多型（SNP）; 薬物動態; 個別化薬物治療; 薬物トランスポーター; LAT2; OCTN1; 小腸吸収; 腎排泄; 個別化治療; SNP; ガバペンチン; アミノ酸トランスポーター; 有機カチオントランスポーター; 一塩基多型（SNP）; 薬物動態; 個別化薬物治療; 薬物トランスポーター; LAT2; OCTN1; 小腸吸収; 腎排泄; 個別化治療; SNP

The study examined a type and frequency of single nucleotide polymorphisms (SNPs) of the drug transporters which may contribute to the inter-individual variability of pharmacokinetics of gabapentin in healthy Japanese volunteers. Regarding with the unknown SNP of L-type amino acid transporter 2 (LAT2), absorption of gabapentin increased in two subjects homozygous for the common allele, four subjects heterozygous and one subject homozygous for the mutant allele in this order. Frequency of these genotypes were 22, 45 and 22%, respectively in 73 Japanese. The unknown SNPs of organic cation transporter 1 (OCTN1) and multidrug and toxin extrusion protein 1 (MATE1) found in one subject whose renal excretion of gabapentin was low, were not detected in this population.

该研究检查了药物转运蛋白的单核苷酸多态性（SNP）的类型和频率，这可能有助于加巴喷丁在健康的日本志愿者中的药代动力学的个体间变异性。关于L型氨基酸转运蛋白2（LAT2）的未知SNP，在共同等位基因纯合的两个受试者中，加巴喷丁的吸收增加了，四个受试者杂合子杂合子和一个受试者在此顺序为突变等位基因纯合子。这些基因型的频率分别为22％，45％和22％，在73个日语中。在该人群中未发现有机阳离子转运蛋白1（OCTN1）和多药和毒素挤出蛋白1（MATE1）的未知SNP，以及在该人群中未检测到的肾脏肾脏排泄。