Development of a palmitic acid-derived anticancer drug for the treatment of human colon cancer
开发用于治疗人类结肠癌的棕榈酸衍生抗癌药物
基本信息
- 批准号:22501050
- 负责人:
- 金额:$ 2.83万
- 依托单位:
- 依托单位国家:日本
- 项目类别:Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
- 财政年份:2010
- 资助国家:日本
- 起止时间:2010 至 2012
- 项目状态:已结题
- 来源:
- 关键词:
项目摘要
The final goal of the present study was to develop a fatty acid-derived anticancer drug for the treatment of human colon cancer. We decided to use the natural fatty acid decenoic acid and palmitic acid as lead compounds. Using quantitative structure activity relationship (QSAR) analysis, we found that a saturated aliphatic tail of 16 carbon atoms and a side chain at the C-1 position composed of piperidine rings markedly contribute to the in vitro anticancer effects of the palmitic acid derivatives. Compound code 903 was determined to be the most effective anticancer agent, which was less toxic to normal epithelial cells. In a nude mouse xenograft model, this agent inhibited the growth of implanted tumor cells. We estimated that the effective dose of ip treatment would be 0.025-0.05 mg/kg. Compound code 903 was thought to be absorbed from gastrointestinal tract by values of pKa and cLogD. The drug code 903 may be a promising lead compound for the treatment of colon cancer and other solid tumors because of its broad cancer killing activity and significant tumor specificity.
本研究的最终目标是开发一种脂肪酸衍生的抗癌药物用于治疗人类结肠癌。我们决定使用天然脂肪酸癸烯酸和棕榈酸作为先导化合物。通过定量结构活性关系(QSAR)分析,我们发现16个碳原子的饱和脂肪族尾部和C-1位由哌啶环组成的侧链显着有助于棕榈酸衍生物的体外抗癌作用。化合物代码903被确定为最有效的抗癌剂,其对正常上皮细胞的毒性较小。在裸鼠异种移植模型中,该药物抑制了植入肿瘤细胞的生长。我们估计腹腔注射治疗的有效剂量为0.025-0.05 mg/kg。根据 pKa 和 cLogD 值,认为化合物代码 903 从胃肠道吸收。药物代码903因其广泛的癌症杀伤活性和显着的肿瘤特异性而可能成为治疗结肠癌和其他实体瘤的有前途的先导化合物。
项目成果
期刊论文数量(0)
专著数量(0)
科研奖励数量(0)
会议论文数量(0)
专利数量(0)
新規パルミチン酸誘導体のin vitro抗がん活性のスクリーニングとin silico 標的分子の解析.
新型棕榈酸衍生物的体外抗癌活性筛选和计算机靶分子分析。
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:森脇健太;深町勝巳;二口充;酒々井眞澄
- 通讯作者:酒々井眞澄
定量的構造活性相関による新規抗がん剤パルミチン酸誘導体のファルマコホア抽出
利用定量构效关系提取新型抗癌药物棕榈酸衍生物的药效团
- DOI:
- 发表时间:2011
- 期刊:
- 影响因子:0
- 作者:酒々井眞澄;他
- 通讯作者:他
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