Design of pseudo-symmetric protease inhibitors setting hydrogenbonding bridging water molecules

设置氢键桥接水分子的伪对称蛋白酶抑制剂的设计

基本信息

批准号：
21790121
负责人：
HIDAKA Koushi
金额：
$ 2.75万
依托单位：
Kyoto Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2009
资助国家：
日本
起止时间：
2009 至 2010
项目状态：
已结题

项目摘要

Pseudo-symmetric protease inhibitors which have unique "HMC-hyrazide" as a transition state mimic to set multiple bridging waters were designed. Although the synthetic pseudo-symmetric compounds exhibited some reduction of inhibitory activity against multi-mutated HIV protease, the activity reduction of derivatives with oxamide at both terminals were relatively less. The pseudo-symmetric compounds also exhibited HTLV-I protease inhibitory activity.

设计了具有独特的“HMC-酰肼”作为过渡态模拟物以设置多个桥联水的伪对称蛋白酶抑制剂。尽管合成的假对称化合物对多突变HIV蛋白酶的抑制活性表现出一定程度的降低，但两端带有草酰胺的衍生物的活性降低相对较小。假对称化合物还表现出HTLV-I蛋白酶抑制活性。

项目成果

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Small-sized human immunodeficiency virus type-1 protease inhibitors containing allophenylnorstatine to explore the S_2' pocket.

含有别苯基去甲他汀的小型人类免疫缺陷病毒 1 型蛋白酶抑制剂，用于探索 S_2 口袋。

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
J.Med.Chem. 52(23)
影响因子：
0
作者：
Koushi Hidaka;Tooru Kimura;Hamdy M.Abdel-Rahman;Jeffrey-Tri Nguyen;Keith F.McDaniel;William E. ohlbrenner;Akhteruzzaman Molla;Motoyasu Adachi;Taro Tamada;Ryota Kuroki;Noriko Katsuki;Yoshiaki Tanaka;Hikaru Matsumoto;Jun Wang;Yoshio Hayashi;D
通讯作者：
D

薬剤耐性変異を導入したHIV プロテアーゼを標的とする擬似対称型阻害剤の構造活性相関研究

引入耐药突变的针对HIV蛋白酶的假对称抑制剂的构效关系研究

DOI：
发表时间：
2011
期刊：
影响因子：
0
作者：
戸田侑紀;日高興士;濱田貴司;木曽良明
通讯作者：
木曽良明

ロピナビル耐性株由来の変異を導入したHIVプロテアーゼ誘導体の解析

洛匹那韦耐药菌株突变的 HIV 蛋白酶衍生物分析

DOI：
发表时间：
2010
期刊：
影响因子：
0
作者：
Yoshio Hayashi;Yuri Yamazaki;Makiko Sumikura;Tomoko Yoshida;Yuki Mori;Hiroyuki Yasui;Kyoko Kohno;Yoshiaki Kiso;Saskia Neuteboom;Barbara Potts;G.Kenneth Lloyd;日高興士
通讯作者：
日高興士

HIV protease inhibitor design to employ water molecules

利用水分子设计 HIV 蛋白酶抑制剂

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
0
作者：
Shogo Nishijima;Naoto Kojima;Tetsuaki Tanaka;沖本憲明;日高興士
通讯作者：
日高興士

架橋水および水和を利用するHIVプロテアーゼ阻害剤研究

使用交联水和水合进行 HIV 蛋白酶抑制剂研究

DOI：
发表时间：
2009
期刊：
影响因子：
0
作者：
Hirofumi Watanabe;Shigenori Tanaka;Noriaki Okimoto;Aki Hasegawa;Makoto Taiji;Yoshiaki Tanida;Takashi Mitsui;Mariko Katsuyama;Hideaki Fujitani;日高興士
通讯作者：
日高興士