Approach to PET cancer screening : developments of low molecule probe tagged gallium-68 and carbon-11labeling method

PET癌症筛查方法：镓68标记低分子探针和碳11标记方法的发展

• 批准号: 20790027
• 负责人: YOSHIOKA Eito
• 金额: $ 2.66万
• 依托单位: Hyogo University of Health Sciences
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• 财政年份: 2008
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2008 至 2010
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-20790027/
• 关键词: 生体関連物質; 癌診断用PETプローブ; ベンザイン; [2+2]型反応; 多成分連結反応; クロメン類; クマリン類; ラジカル反応; 求電子ラジカル; 光反応; 有機化学; 合成化学; 連続反応; アミノフェノール; サリチルアルデヒド; PET; クリック化学; ベンゾトリアゾール

I paid attention to the positron-emitting radionuclide, especially gallium-68 and carbon-11, and developed the following reactions using an unstable chemical species such as aryne and radical for the label based on high-speed reactions. In addition, I developed the oxidation-reduction reaction using the photocatalyst for capture of CO_2.First, to develop gallium-68 probe, I studied aryne based Huisgen-type reaction under the metal-free condition and desired benztriazole was obtained in excellent yield. I also reported the [2+2] type reaction, insertion of aryne into the C=O π-bond of formamides, and the subsequent trapping process of the benzoxetene intermediate with dialkylzincs. In addition, under mild condition, I reported the multi-component coupling reaction leading chromenes, coumarins and xanthenes via the insertion into π-bond of DMF. Moreover, I reported the cascade addition-cyclization-trapping reaction involving the unfavorable mismatched interaction of nucleophilic radicals, together with the control of enantioselectivities. And I reported the results of experiments to prove the utility of the polycrystalline TiO_2 (P25) in the hydrogenation of aromatic ketones.

我关注正电子发射放射性核素，特别是镓68和碳11，并基于高速反应开发了使用芳炔和自由基等不稳定化学物质作为标记的以下反应。利用光催化剂捕获CO_2的氧化还原反应。首先，为了开发镓68探针，我研究了无金属条件下的芳基Huisgen型反应，并得到了所需的结果我还报道了[2+2]型反应，将芳炔插入甲酰胺的C=O π-键，以及随后用二烷基锌捕获苯并氧杂环丁烯中间体的过程。在这种情况下，我报道了通过插入DMF的π键产生色烯、香豆素和呫吨的多组分偶联反应。此外，我还报道了级联反应。涉及亲核自由基的不利错配相互作用以及对映选择性的控制的加成-环化-捕获反应，并且我报告了实验结果以证明多晶TiO_2（P25）在芳香酮氢化中的实用性。

项目成果

酸化チタン上でのフッ素化アセトフェノンの光触媒反応

氟化苯乙酮在氧化钛上的光催化反应

• 发表时间: 2011
• 作者: 吉岡英斗;他
• 通讯作者: 他

酸化チタンによる芳香族ケトン類の光触媒的還元反応(第二報)

二氧化钛光催化还原芳香酮反应（第二报告）

• 发表时间: 2009
• 作者: 甲谷繁;吉岡英斗;宮部豪人
• 通讯作者: 宮部豪人

Photocatalytic hydrogenation of acetophenone derivatives and diaryl ketones on polycrystalline titanium dioxide

• DOI: 10.1016/j.catcom.2010.04.022
• 发表时间: 2010-07-26
• 期刊: CATALYSIS COMMUNICATIONS
• 影响因子: 3.7
• 作者: Kohtani, Shigeru;Yoshioka, Eito;Miyabe, Hideto
• 通讯作者: Miyabe, Hideto

ヨードパーフルオロアルカンを用いた位置選択的な不斉ラジカル付加環化反応

使用碘全氟烷烃的区域选择性不对称自由基环加成反应

• 发表时间: 2010
• 作者: 吉岡英斗;他
• 通讯作者: 他

Sequential Reaction of Arynes via Insertion into The π-Bond of Amides and Trapping Reaction with Dialkylzincs

芳烃插入酰胺π键的顺序反应以及与二烷基锌的捕获反应

• 发表时间: 2010
• 期刊: Org.Lett. 12
• 作者: Eito Yoshioka;et al.
• 通讯作者: et al.