A study on a novel anticancer drug candidate regulating proteasome activity

调节蛋白酶体活性的新型抗癌候选药物的研究

基本信息

批准号：
18790092
负责人：
HASEGAWA Makoto
金额：
$ 2.22万
依托单位：
Nagahama Institute of Bio-Science and Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2006
资助国家：
日本
起止时间：
2006 至 2008
项目状态：
已结题

项目摘要

ベラクトシンAは、強いプロテアソーム阻害作用を持つ天然化合物である。当該化合物の結合するプロテアソーム内のサブユニットを同定するために、細胞膜透過性の高い蛍光標識誘導体を作成した。これを用いてin vivoとin vitroの薬剤の挙動を比較したところ、in vitroでは、β5サブユニットに優先的に結合し遅い結合解離速度を示すが、in vivoにおいてはβ1サブユニットに優先的に結合し速い結合解離速度を示すことがわかった。この違いは制御サブユニットである19S複合体の影響によるものと示唆された。

Veractocin A 是一种天然化合物，具有很强的蛋白酶体抑制作用。为了识别该化合物结合的蛋白酶体内的亚基，创建了具有高细胞膜渗透性的荧光标记衍生物。利用这一点，我们比较了该药物在体内和体外的行为，发现在体外它优先与β5亚基结合并表现出缓慢的结合和解离速率，但在体内它优先与β1亚基结合。发现表现出快速的结合和解离速率。这种差异被认为是由于调节亚基 19S 复合体的影响造成的。

项目成果

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专利数量（0）

Affinity labeling of the proteasome by a belactosin A derived inhibitor

DOI：
10.1016/j.bmcl.2008.08.073
发表时间：
2008-10-15
期刊：
BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
影响因子：
2.7
作者：
Hasegawa, Makoto;Kinoshita, Kazuhiro;Mizukami, Tamio
通讯作者：
Mizukami, Tamio

被験物質に対するプローブの結合親和性を測定する方法及びその利用

测量探针与测试物质的结合亲和力的方法及其用途

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
通讯作者：

プロテアソーム阻害化合物ベラクトシンA誘導体による活性サブユニットの標識

用蛋白酶体抑制化合物 veractocin A 衍生物标记活性亚基

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
木下和拓;松村梅千代;西村千佳;園城倫子;橋本将宏;池田俊一;水上民夫;長谷川慎
通讯作者：
長谷川慎

ベラクトシンAの20Sプロテアソームへの結合特異性と酵素阻害作用の解析

Veractocin A与20S蛋白酶体的结合特异性及酶抑制作用分析

DOI：
发表时间：
2007
期刊：
影响因子：
0
作者：
長谷川慎;松村梅千代;西村千佳;池田俊一;水上民夫.
通讯作者：
水上民夫.

がんの分子標的治療(35章プロテアソーム阻害剤)

癌症分子靶向治疗（第35章蛋白酶体抑制剂）

DOI：
发表时间：
2008
期刊：
影响因子：
0
作者：
長谷川慎;水上民夫
通讯作者：
水上民夫

DOI：
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作者：
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10.1088/2058-6272/acafc2
发表时间：
2023
期刊：
Plasma Science and Technology
影响因子：
1.7
作者：
ZHANG Yifan;ONCHI Takumi;NAKAMURA Kazuo;YUE Qilin;NAGATA Takahiro;KAWASAKI Shoji;KURODA Kengoh;HASEGAWA Makoto;IKEZOE Ryuya;IDO Takeshi;HANADA Kazuaki;IDEI Hiroshi
通讯作者：
IDEI Hiroshi

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DOI：
发表时间：
2021
期刊：
影响因子：
0
作者：
KOJIMA Shinichiro;ELSERAFY Hatem;HANADA Kazuaki;IDEI Hiroshi;IKEZOE Ryuya;NAGASHIMA Yoshihiko;HASEGAWA Makoto;ONCHI Takumi;KURODA Kengoh;NAKAMURA Kazuo;MURAKAMI Takahiro;FUKUYAMA Masaharu;KATO Ryoya;YONEDA Ryota;ONO Masayuki;EJIRI Akira;TAKASE Yuichi;MURA;Asako Seki Hirashima
通讯作者：
Asako Seki Hirashima

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DOI：
发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
0
作者：
KOJIMA Shinichiro;ELSERAFY Hatem;HANADA Kazuaki;IDEI Hiroshi;IKEZOE Ryuya;NAGASHIMA Yoshihiko;HASEGAWA Makoto;ONCHI Takumi;KURODA Kengoh;NAKAMURA Kazuo;MURAKAMI Takahiro;FUKUYAMA Masaharu;KATO Ryoya;YONEDA Ryota;ONO Masayuki;EJIRI Akira;TAKASE Yuichi;MURA;Asako Seki Hirashima;黒田卓; 近藤百世; 徳永佳晃;吉田航太;平島朝子
通讯作者：
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DOI：
10.1585/pfr.16.2405037
发表时间：
2021
期刊：
Plasma and Fusion Research
影响因子：
0.8
作者：
NAKAMURA Kazuo;ZHANG Yifan;ONCHI Takumi;IDEI Hiroshi;HASEGAWA Makoto;TOKUNAGA Kazutoshi;HANADA Kazuaki;MITARAI Osamu;KAWASAKI Shoji;HIGASHIJIMA Aki;NAGATA Takahiro;SHIMABUKURO Shun
通讯作者：
SHIMABUKURO Shun

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DOI：
发表时间：
2021
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0
作者：
YUE Qilin;HANADA Kazuaki;OYA Makoto;MATSUO Shogo;KOJIMA Shinichiro;HIRANAKA Yoshiki;IDEI Hiroshi;ONCHI Takumi;KURODA Kengoh;YOSHIDA Naoaki;IKEZOE Ryuya;LIU Yukai;FUKUYAMA Masaharu;HASEGAWA Makoto;SHIMABUKURO Shun;HIGASHIJIMA Aki;NAGATA Tak
通讯作者：
NAGATA Tak