Synthesis of Nucleoside Derivatives with the Aim of Developing New Antiviral and Antitumor Agents

核苷衍生物的合成，旨在开发新型抗病毒和抗肿瘤药物

• 批准号: 18590103
• 负责人: 吉村 祐一
• 金额: $ 2.62万
• 依托单位: Tohoku Pharmaceutical University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• 财政年份: 2006
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2006 至 2008
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-18590103/
• 关键词: ヌクレオシド; 抗HIV 活性; 光延反応; Pummerer 反応; ラジカル環化反応; イソヌクレオシド; 炭素環ヌクレオシド; 抗HIV活性; 超原子価ヨウ素試薬; 酸化的カップリング反応; Pummerer反応; チエタン; アピオヌクレオシド; シクロヌクレオシド; 抗HIV; ラジカル環化; リチウム化; 水素引き抜き反応; 転位反応

新しい抗ウィルス薬や抗癌剤の開発を目指し、核酸の構成成分であるヌクレオシドをベースに新規誘導体のデザインと合成を行った。本研究で合成したヌクレオシド誘導体は、通常のヌクレオシド分子の一部を炭素原子や硫黄原子を含む他の分子で置き換えたものや、構造の一部に炭素鎖による架橋構造を導入し、構造を固定化したものなどである。合成した化合物の中で、シクロヘキセン環をヌクレオシドの糖部と置き換えた誘導体が、弱いながらエイズの原因ウィルスであるHIV に対して阻害効果を示した。

为了开发新的抗病毒和抗癌药物，我们设计并合成了基于核苷（核酸的组成部分）的新衍生物。本研究合成的核苷衍生物包括部分正常核苷分子被其他含有碳原子或硫原子的分子取代的核苷衍生物，以及在部分结构中引入具有碳链的交联结构以固定的核苷衍生物。这些包括已经成为的东西。在合成的化合物中，环己烯环被核苷糖部分取代的衍生物对引起艾滋病的病毒HIV显示出微弱的抑制作用。

项目成果

A new entry to carbocyclic nucleosides: Oxidative coupling reaction of cycloalkenylsilanes with a nucleobase mediated by hypervalent iodine reagent

• DOI: 10.1021/ol8012155
• 发表时间: 2008-08-21
• 期刊: ORGANIC LETTERS
• 影响因子: 5.2
• 作者: Yoshimura, Yuichi;Ohta, Masatoshi;Takahata, Hiroki
• 通讯作者: Takahata, Hiroki

コンホメーション固定型アナログである炭素環シクロヌクレオシドの合成と応用研究

碳环核苷构象固定类似物的合成及应用研究

• 发表时间: 2008
• 期刊: 東北薬科大学研究誌 55
• 作者: Yoshimura;Y.; Ohta;M.; Imahori;T.; Imamichi;T.; Takahata;H;吉村祐一
• 通讯作者: 吉村祐一

2-Oxa-6-thiabicyclo[3.2.0]heptaneを糖部とする新規ヌクレオシド誘導体の合成

以2-Oxa-6-噻二环[3.2.0]庚烷为糖基的新型核苷衍生物的合成

• 发表时间: 2007
• 作者: 太田 匡俊;吉村 祐一;今堀 龍志;高畑 廣紀;吉村祐一,浅見和弘,高畑廣紀
• 通讯作者: 吉村祐一,浅見和弘,高畑廣紀

4'-置換イソヌクレオシドの合成浅見和弘

4-取代异核苷 Kazuhiro Asami 的合成

• 发表时间: 2006
• 作者: 吉村 祐一;浅見 和弘;高畑 廣紀;吉村祐一,山崎佳子,浅見和弘,高畑廣紀;吉村祐一,和知克典,山崎佳子,高畑廣紀;山崎佳子,吉村祐一,高畑廣紀;吉村祐一,松井祐充,田中博道,高畑廣紀
• 通讯作者: 吉村祐一,松井祐充,田中博道,高畑廣紀

双環構造を糖部に有する新規ヌクレオシド誘導体のデザインと合成

糖部分具有双环结构的新型核苷衍生物的设计与合成

• 发表时间: 2007
• 作者: 太田 匡俊;吉村 祐一;今堀 龍志;高畑 廣紀;吉村祐一,浅見和弘,高畑廣紀
• 通讯作者: 吉村祐一,浅見和弘,高畑廣紀