漢薬に含まれるカルシウム拮体作用成分に関する研究

中药中钙拮抗成分的研究

• 批准号: 03671014
• 负责人: 木下 武司
• 金额: --
• 依托单位: Teikyo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1991
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1991 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-03671014/
• 关键词: カルシウム拮抗作用; 漢薬; スクリ-ニング; インチンコウ; オウゴン; クマリン; フラボン; フェノキシクロモン

新たに二十種の生薬を入手し、Ca^<2+>拮抗阻害作用を指標として天然薬物の一次スクリ-ニングを行ったが、碇草ラウオルフィア、阿仙薬、大腹皮、白鮮皮などに強い活性が見られた。これらは活性成分研究の対象として興味深いものである。予備研究で強いCa^<2+>拮抗阻害作用を示したインチンコウ、オウゴンについて活性成分の単離、精製を行った。インチンコウでは有機溶媒抽出画分に活性が見られ、薄層クロマトグラフィのパタ-ンからヘキサン、メタノ-ル画分の分離を行うことにした。ヘキサン画分から各種クロマトグラフィを組合せてscoparone(I)、capillin(II)、メタノ-ル画分から化合物3(III)、(+)ーsesamin(IV)、5,6,7ーtetramethoxycoumarin(V)、6ーmethoxy7,8ーmethylenedioxycoumarin(VI)、cirsimaritin(VII)、capillarisin(VIII)、chrysoeriーol(IX)、2ー(pーhydroxyphenoxy)ー5,7ーdihydroxychromone(X)、arcapillin(XI)、apigenin(XII)、capillaーrin(XIII)、(+)ー1ーphenylー2,4ーhexadiyneー1ーol(XIV)、eugenol(XV)を得た。オウゴンからクロロホルム画分を探索してwogonin(XVI)、skullcapflavone I(XVII)、II(XVIII)を単離した。化合物3は新物質で合成による構造決定が現在進行中である。またIV、V、VI、VII、IX、XIIXIVはArtemisia capillaris(インチンコウの基原)から初めて単離されたもので、本生薬の詳細な化学成分情報が明らかになった。Ca^<2+>拮抗阻害活性はクマリン(I,III,V,VI)、フラボン(VII,IX,XI,XII,XVI,XVII,XVIII)、クロモン(VIII,X)、アセチレン誘導体(II,XIII,XIV)のいずれにも見られ、10^<ー4>〜10^<ー6>Mの比活性を示した。インチンコウ、オウゴンのCa^<2+>拮抗阻害活性は以上の多様な成分群の総体としての作用による結果と考えられる。今後これらの化合物を先導化合物としてより比活性の高い誘導体をつくるのが課題であると考えている。

获得了20种新草药，并使用Ca^<2+>拮抗作用进行了天然药物的主要雕塑，但是对于Ikira Rauorefia，Aseni，大腹部皮肤，白色皮肤等。这些对于活性成分很有趣。在初步研究中表现出Ca^<2+>的拮抗作用的Intinkou和Osgon被分离和精制。在Inchkou中，在有机溶剂提取绘画中发现了活性，己烷和元声流层与薄层色谱分离。从己烷绘画中的各种色谱法创建肩co菜（I），毛素蛋白（II），元元素le-le-Liner 3（iii），（+）-Sesamin（iv），5,6,7-四甲氧甲氧基豆蛋白（v），V），V），V），（III）（III）（III）（iii）（III）（III）（II）组合组合了6-甲氧基7,8-甲基二羟基木糖（VI），cirsimaritin（viii），Chrysoeri -Ol（ix），CA（P-羟基苯氧基）二羟基氧基）（二羟基氧基）（dihydroxyChyromone（x） ，（+）-1 -1 -1-苯基-2,4 -Hexadiyne -Ol（XIV），尤金酚（XV）。我们探索了Ogon和Wasolated Wogonin（XVI），Skullcapflavone I（XVII）和II（XVIII）的氯仿绘画。该化合物3是一种新物质，目前正在综合的结构决策。 iv，v，vi，vii，ix和xiixiv也首次与毛细血管毛细管分离出来，并揭示了该药物的详细化学成分。 Ca^<2+>拮抗剂抑制活性是kumarin（I，III，V，VI），Flabon（VII，IX，XI，XI，XII，XII，XVI，XVII，XVII），Chomon（VIII，X），乙炔衍生物（II，II，，，，，，，，，， ii，ii，ii，ii。 Intinkou和Ogon的Ca^<2+>拮抗剂抑制活性被认为是上述各种成分的全部效应的结果。将来，我们认为，挑战是将来创建一个更高的激活衍生物，作为未来的主要院子。