漢薬に含まれるカルシウム拮体作用成分に関する研究

中药中钙拮抗成分的研究

• 批准号: 03671014
• 负责人: 木下 武司
• 金额: --
• 依托单位: Teikyo University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
• 财政年份: 1991
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1991 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-03671014/
• 关键词: カルシウム拮抗作用; 漢薬; スクリ-ニング; インチンコウ; オウゴン; クマリン; フラボン; フェノキシクロモン

新たに二十種の生薬を入手し、Ca^<2+>拮抗阻害作用を指標として天然薬物の一次スクリ-ニングを行ったが、碇草ラウオルフィア、阿仙薬、大腹皮、白鮮皮などに強い活性が見られた。これらは活性成分研究の対象として興味深いものである。予備研究で強いCa^<2+>拮抗阻害作用を示したインチンコウ、オウゴンについて活性成分の単離、精製を行った。インチンコウでは有機溶媒抽出画分に活性が見られ、薄層クロマトグラフィのパタ-ンからヘキサン、メタノ-ル画分の分離を行うことにした。ヘキサン画分から各種クロマトグラフィを組合せてscoparone(I)、capillin(II)、メタノ-ル画分から化合物3(III)、(+)ーsesamin(IV)、5,6,7ーtetramethoxycoumarin(V)、6ーmethoxy7,8ーmethylenedioxycoumarin(VI)、cirsimaritin(VII)、capillarisin(VIII)、chrysoeriーol(IX)、2ー(pーhydroxyphenoxy)ー5,7ーdihydroxychromone(X)、arcapillin(XI)、apigenin(XII)、capillaーrin(XIII)、(+)ー1ーphenylー2,4ーhexadiyneー1ーol(XIV)、eugenol(XV)を得た。オウゴンからクロロホルム画分を探索してwogonin(XVI)、skullcapflavone I(XVII)、II(XVIII)を単離した。化合物3は新物質で合成による構造決定が現在進行中である。またIV、V、VI、VII、IX、XIIXIVはArtemisia capillaris(インチンコウの基原)から初めて単離されたもので、本生薬の詳細な化学成分情報が明らかになった。Ca^<2+>拮抗阻害活性はクマリン(I,III,V,VI)、フラボン(VII,IX,XI,XII,XVI,XVII,XVIII)、クロモン(VIII,X)、アセチレン誘導体(II,XIII,XIV)のいずれにも見られ、10^<ー4>〜10^<ー6>Mの比活性を示した。インチンコウ、オウゴンのCa^<2+>拮抗阻害活性は以上の多様な成分群の総体としての作用による結果と考えられる。今後これらの化合物を先導化合物としてより比活性の高い誘導体をつくるのが課題であると考えている。

获得了二十种新的草药，并使用Ca^<2+>拮抗抑制作用作为指标进行了天然药物的主要筛查，但在Ikari Lauorfia，Asen-Hypothecyl，大腹部和白色皮肤中发现了强大的活性。这些是积极成分研究的有趣主题。将活性成分分离并纯化，以用于切牙ROE和ROE，在初步研究中具有强大的Ca^<2+>拮抗剂抑制剂。在Incincho中，观察到有机溶剂提取的馏分，并将己烷和甲醇馏分与薄层色谱的模式分离。 Combining various chromatography from hexane fractions, scoparone (I), capillin (II), and compound 3 (III) from methanol fractions, (+)-sesamin (IV), 5,6,7-tetramethoxycoumarin (V), 6-methoxy7,8-methylenedioxycoumarin (VI), cirsimaritin (VII), capi We obtained llarisin (VIII), chrysoeri-ol (IX), 2 (p-hydroxyphenoxy)-5,7-dihydroxychromone (X), arcapillin (XI), apigenin (XII), capilla-rin (XIII), (+)-1-phenyl-2,4-hexadiyne-1-ol (XIV), and Eugenol（XV）。搜索从蠕虫树林到分离的Wogonin（XVI），Skullcapflavone I（XVII）和II（XVIII）搜索氯仿的分数。化合物3是一种新材料，当前正在进行合成结构测定。此外，IV，V，VI，VII，IX和Xiixiv首先是从Artemisia Capillaris（Inchinkou的Morigen）中分离出来的，并且已经揭示了有关该草药化学成分的详细信息。在所有香豆素（I，III，V，VI），Flavones（VII，IX，XI，XI，XVII，XVIII），Chomones（VIII，X）和乙炔衍生物（II，XIII，XIII，XIII）中，发现了Ca^<2+>人体测量抑制活性。 ca^<2+> ca^<2+>拮抗性抑制性抑制性活性被认为是上述多样性组成组的总作用的结果。我们认为，挑战将是将这些化合物用作领先的化合物来产生具有较高特异性活性的衍生物。